1. 研究目的与意义
丙肝是最流行的肝病。丙型病毒性肝炎(HCV)是一种小型的( )-RNA病毒,据估计,全球大约有300万人被这种病毒长期影响。如果不治疗的话,HCV将会进一步发展为肝硬化,肝癌以及肝衰竭,如果这样的话,最基本的方法只能用肝移植来维持生命。自从1980年以来,皮下注射和肌肉注射a-干扰素已经成为用来治疗丙型病毒肝炎的一种方法。目前,聚乙二醇型的干扰素和抗病毒药物利巴韦林(病毒唑,美国药典)的组合使用使受遗传因素影响的病人的长期性病毒清除率(或者是持续性病毒性反应)从小于5%提高到将近50%左右。尽管,a-干扰素的使用在治疗慢性丙型病毒性肝炎的过程中起到一个非常重要的作用,但是,一些主要的副作用也可能会出现,这些副作用会导致治疗效果的减弱或者治疗的中断。因此,有一些研究团队着手于发展更加有效的、方便的、可行的治疗方法。2-(3-氧代丁基)乙酸则是此类药物的中间体。
丙型肝炎药物的结构如下:
2. 课题关键问题和重难点
本课题将通过多步反应制备
课题的关键问题:
1.设计合理的路线来得到2-(3-氧代丁基)乙酸,根据所得产物的特性来确定反应条件以及相应的试剂。
3. 国内外研究现状(文献综述)
本课题研究的是2-(3-氧代丁基)乙酸(2-(3-oxocyclobutyl)aceticacid)的合成研究。此化合物是治疗丙型病毒性肝炎药物的重要中间体。2-(3-氧代丁基)乙酸的结构如下:
2-(3-氧环丁基)乙酸的合成路线如下:
4. 研究方案
1.将1,2烯-丁醇溶于二氯甲烷,加入三乙胺,冰浴下滴加苯甲酰氯。T干燥,旋干,减压蒸馏。
2.将上步产物溶于二甲醚,加入锌粉,铜粉,加热到50℃,滴加三氯乙酰氯/乙醚。升温到60℃,滴毕搅拌15min,升温到70℃反应1h。
3.向上步产物里加入氯化铵,冰浴下分批加入锌粉,T
5. 工作计划
(1)文档
3000汉字的英文翻译并附原文;
毕业设计报告(论文)一份,字数不少于10000汉字,要求符合规范化格式。
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