1. 研究目的与意义
急性胰腺炎(AP)是常见的腹部病症之一，多见于青状年，女性高于男性，其发病率仅于阑尾炎、肠梗阻、急性胆囊炎、胆结石等。
其发病死亡率高，占30~50%。
急性胰腺炎(AP)的病因学、发病机理和临床防治研究中尚存在许多问题未解决，90年代以来世界上有关专家对其发病机理有了新的揭示，尽管仍未统一但对胰蛋白酶-抗胰蛋白酶系统一直表示关注. 强调AP对胰蛋白酶在病变局部无限地活化导致胰腺组织自身消化使病情恶化的重要因素。
2. 课题关键问题和重难点
1 对胍基苯甲酸盐酸盐制备方法的选择及其制备条件的影响 对胍基苯甲酸盐酸盐的合成主要有以下几种方法。
文献[8-9]利用双氧水或过氧乙酸将硫脲磺酸化后再与相应取代氨缩合，得到所需胍基化合物，尽管该方法原料价廉易得，收率较高，但溶剂用量大，制备条件难以控制，所得胍基化合物纯度较低。
文献[10]利用对氨基苯甲酸与 1-脒基-3,5-二甲基吡唑硝酸盐反应制备，尽管该方法步骤短，一步即可完成制备，但所用原料 1-脒基-3,5-二甲基吡唑硝酸盐尚未实现国产化，制备成本较高。
3. 国内外研究现状（文献综述）
改进 1- [2 - (N-甲基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氯苯基 )乙基 ]- 1H- 1,2 ,4-三唑的合成方法 ,降低成本 ,提高收率。
方法 :以 2 -氯 - 1- (2 ,4-二氯苯基 )乙酮为原料 ,经三唑烷基化与甲胺反应生成酮亚胺后还原 (A法 ) ,或与 N-甲基甲酰胺进行 L eukart反应(B法 )。
结果 :A和 B两种方法制得目标化合物的收率分别为 5 7.6 %和 6 3.2 %。
4. 研究方案
以对氨基苯甲酸为原料，通过优化反应条件，合成了对胍基苯甲酸盐酸盐，它与对羟基苯乙酸-N,N-二甲基氨基甲酰甲酯在一定条件下进行缩合制备目标产物。
该工艺操作简单、原料易得、适于规模化生产。
合成对胍基苯甲酸盐酸盐最佳反应时间为 8 h，最佳反应温度为 55 ℃；合成对羟基苯乙酸-N,N-二甲基氨基甲酰甲酯最佳反应时间为 8 h， 对羟基苯乙酸与三乙胺摩尔比为 1.3 ∶ 1 为最佳投料比；合成甲磺酸卡莫司他最佳反应时间为 10 h。
5. 工作计划
1-3周，熟悉实验室环境，掌握基本的实验操作，阅读相关文献，了解课题背景。
4-10周，完成课题相关的合成反应11-15周，整理实验数据，撰写论文16周，预答辩练习。
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